氯磷酸二鈉脂質(zhì)體是一代中性氯氟松Clophosome®-N的升級產(chǎn)品,屬于第二代的體內巨噬細胞清除劑(invivomacrophagedepletion),本質(zhì)就是包裹氯膦酸分子的大單室脂質(zhì)體(LUV)。結合游離氯膦酸不易穿透脂質(zhì)體的磷雙分子層和細胞膜,但脂質(zhì)體可輕易被巨噬細胞吞噬的特點(diǎn)。氯弗松Clophosome被吞噬后,在溶酶體磷脂酶作用下,脂質(zhì)體的磷脂雙分子層被破壞,使得其內的水溶性藥物氯膦酸釋放進(jìn)入細胞。當氯膦酸在細胞內累計,且達到剛發(fā)揮藥效的閾濃度(thresholdconcentration),細胞不可逆損傷,通過(guò)凋亡誘導進(jìn)而死亡。而死后的巨噬細胞釋放的游裔氯膦酸,循環(huán)系統中半衰期極其短暫,泌尿系統循環(huán)中快速清除。
如果脂質(zhì)體能夠充分注射進(jìn)入體內,機體不同來(lái)源的巨噬細胞可被清除,包括肝臟(Kupffercells,庫普弗細胞),脾臟(不同的巨噬細胞亞群)肺臟(肺泡但不是小腸巨噬細胞)
氯磷酸二鈉脂質(zhì)體優(yōu)勢:
1.*配方的高氯磷酸/脂質(zhì)比,高包覆率>90%,高濃度7mg/ml
2.適用于多種給藥途徑,包括靜脈、腹腔、皮下、鼻腔、氣管等,單次或多次給藥
3.*的升級配方,使用帶負電荷的磷脂酰甘油UV脂質(zhì)體,具有更優(yōu)的巨噬細胞清除(耗竭)效率;比如,0.2ml氯氟松通過(guò)靜脈注射單一給藥,24h后,發(fā)現>90%的脾臟(紅髓巨噬細胞)來(lái)源的軍事細胞能被清除。
4.產(chǎn)品穩定性高,6個(gè)月效期;長(cháng)期保存冰箱(2-8°C)仍維持高活性、均勻且幾乎無(wú)沉淀
5.產(chǎn)品無(wú)菌,無(wú)毒,無(wú)味
6.產(chǎn)品不沉淀、不粘稠,,易于注射
7.同時(shí)提供空白對照脂質(zhì)體盒和熒光標記脂質(zhì)體